【药品名称】
通用名：他拉唑帕利胶囊
英文名：Talazoparib capsules
商品名：Talzenna、泰泽娜、LuciTala
剂型：胶囊
规格：0.1mg*30粒/盒 0.25mg*60粒/盒
活性成份：甲苯磺酸他拉唑帕利（Talazoparib Tosylate）
药物类别 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂
生产厂家：卢修斯制药（老挝）有限公司
药品批准文号：12 L 1421/25/12 L 1420/25
【性状】
白色不透明硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【药理类别】
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP），属第三代高选择性PARP抑制剂，具有强效PARP捕获能力（trap potency）。
【适应症】
乳腺癌：用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA1/2基因突变（gBRCAm）、且HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
前列腺癌：联合恩扎卢胺（Enzalutamide）治疗同源重组修复基因突变（HRRm）的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
既往接受过化疗（如蒽环类、紫杉类）者优先，但未接受化疗者也可考虑。
注：不适用于BRCA野生型或体细胞突变（sBRCAm）患者（除非临床试验）。
【用法用量】
标准剂量：
推荐剂量：1mg（4粒0.25 mg胶囊），每日一次，口服；
可随餐或空腹服用，整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开。
剂量调整（因不良反应）：
不良反应：在出现不良反应时，考虑治疗中断或剂量减少（如使用0.25mg胶囊）。
肾功能不全：
轻度（CrCl 60-89 mL/min）：无需调整剂量。
中度（CrCl 30-59 mL/min）：减少至0.75mg，每日一次。
重度（CrCl <30 mL/min）或需血液透析：未研究，慎用。
肝功能损害：
轻度（总胆红素≤1倍ULN且AST>ULN，或总胆红素>1-1.5倍ULN且AST正常）：无需调整。
中度至重度（总胆红素>1.5倍ULN且AST异常）：未研究，慎用。
P-糖蛋白（P-gp）抑制剂：避免与胺碘酮、卡维地洛、克拉霉素、伊曲康唑、维拉帕米等合用；若必须合用，减少剂量至0.75mg每日一次，并在停用P-gp抑制剂后3-5个半衰期后恢复原剂量。
【禁忌症】
对他拉唑帕利或任何辅料过敏者；
妊娠期妇女（致畸性强）；
重度肝功能不全（Child-Pugh C级）；
与强效CYP3A4诱导剂合用（如利福平、卡马西平、苯妥英），因显著降低血药浓度。
【黑框警告】（FDA/NMPA重点警示）
1. 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）：
发生率约1.5%，可能致命，一旦确诊需永久停药；
2. 胚胎-胎儿毒性：
可致胎儿畸形或死亡，育龄期女性用药期间及停药后7个月内必须避孕。
【不良反应】
常见不良反应（发生率≥10%）：
血液系统：血红蛋白减少（90%）、白细胞减少（84%）、淋巴细胞减少（76%）、中性粒细胞减少（68%）、血小板减少（55%）。
全身症状：疲劳（62%）。
其他：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（潜在风险）。
【注意事项】
1. BRCA检测：
必须使用NMPA批准的伴随诊断试剂（如BRACAnalysis CDx）确认gBRCAm；
2. 血液监测：
用药前、每月查全血细胞计数（CBC），首2月建议每2周1次；
3. 药物相互作用：
避免与强效CYP3A4诱导剂联用；
与P-gp抑制剂（如维拉帕米）合用可能升高浓度，需谨慎；
4. 生育力影响：
可能导致男性不育，建议治疗前冷冻精子；
5. 哺乳：
用药期间及停药后1个月内禁止哺乳。
【特殊人群用药】
孕妇：X级（禁用），动物实验显示致畸；
哺乳期：停药后1个月内避免哺乳；
儿童（<18岁）：安全性未知，不推荐使用；
老年人（≥65岁）：无需调整起始剂量，但更易发生贫血，加强监测；
肝功能不全：
轻度（Child A）无需调整；
中度（Child B）起始剂量减至 0.75 mg qd；
重度（Child C）禁用；
肾功能不全：
轻中度（CrCl ≥30 mL/min）无需调整；
重度（CrCl <30 mL/min）或透析：起始剂量 0.75 mg qd。
【药理毒理】
机制：
抑制PARP1/2酶活性，阻断单链DNA修复；
强效“PARP捕获”（trap PARP-DNA复合物），导致复制叉崩溃，双链断裂；
在BRCA缺陷细胞中，因同源重组修复（HRR）缺失，致合成致死。
选择性：对BRCA突变肿瘤细胞杀伤力比奥拉帕利高100倍（体外）。
【药代动力学】
吸收：Tmax 1–4小时，高脂餐不影响暴露量；
分布：蛋白结合率≈71%，广泛分布于组织；
代谢：主要经CYP3A4氧化，次要经UGT1A9/1A1；
半衰期：约56小时；
排泄：粪便（64%），尿液（17%）。
【贮藏】
25℃以下密封保存，原包装防潮。
重要提示：
他拉唑帕利是首个在III期EMBRACA研究中显著优于化疗（卡培他滨、艾日布林等）的PARP抑制剂，中位PFS达8.6个月 vs 5.6个月。
必须确保患者为gBRCAm阳性，并纳入规范管理，全程监测血液毒性与MDS/AML风险。
药企介绍
卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。
2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。
卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。
卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。
老挝卢修斯制药GMP认证证书
老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。
有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？
老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，
卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。
世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定
老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展
为保障消费者权益，卢修斯产品实行二重防伪技术。
第一重:防伪贴上的6位流水防伪码，具有唯一性、不重复性不得沾污、刮损。(流水码重复或者刮损即认定为假冒产品，请患者与销售方退换)
第二重:防伪涂层，刮开涂层扫描对应的防伪码，输入对应的6(全新的产品在未验证时，二代防伪涂层下的防伪位防伪验证数字。码不得完全暴露)
需要特别注意的是，卢修斯的防伪码使用寿命仅有一次，有时候因为网络延迟等原因，不小心多点了几次验证，导致出现以下提示：
卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。
