仑伐替尼（乐伐替尼）由Eisai Co.开发，针对VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret等靶点，目前已获批的适应症有肝癌、甲状腺癌和肾癌。在中国获批为用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
【规格】4mg*30粒 （按C21H19ClN4O4计算）
【用法用量】
一日一次
饭前一小时，或者饭后两小时
1）每天在同一时间点服药。
2）出现漏服，距离下次服药大于12小时则立即补服用，
3）不到12小时则不用补服，按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。
4）用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
分化型甲状腺癌
24mg，口服，每日一次
实际使用中，大部分甲状腺癌患者，一天服用20mg，即两粒10mg的
肾细胞癌
18mg乐伐替尼+5mg 依维莫司，口服，每日一次
肝癌
乐伐替尼治疗肝癌的剂量是和患者体重有关的
体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次
大多数患者每天服用10mg即可
肉瘤
一般推荐20mg或者18mg
也可以服用14mg，根据个人身体情况选择 适应症：
1. 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
2. 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
3. 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
给药方法
口服。本品应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。
本品应整粒吞服，也可以将本品（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少 10 分钟，搅拌至少 3 分钟以溶解 胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。
如果患者遗漏一次用药且无法在 12 小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。
在对本品进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良 反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险（参见[注意 事项]）。
监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止本品治疗来管理某些不良反应。
轻度至中度不 良反应（例如 1 级或 2 级）一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。
重度（例如 3 级）或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应改善至 0-1 级或基线。
根据不良反应进行剂量调整的详细信息参见表 1。
监测、剂量调整和停药的详细信息参见表2。
特殊人群
75 岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对 本品的耐受性较低。
除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起 始剂量 8 mg（2 粒 4 mg 胶囊，体重＜60 kg）或 12 mg（3 粒 4 mg 胶囊，体重≥60 kg）开 始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。
肝功能不全患者
在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-Pugh A），无 需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-Pugh B）的研究数据有限， 轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用本品并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不 全（Child-Pugh C）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用本品。
肾功能不全患者
对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能 不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用本品。
儿童患者
目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。
老年患者
不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75 岁的患者的研究数据有限。
【禁忌】
对本品任何成分过敏者。 哺乳期妇女（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）
【药物相互作用】
其他药品对仑伐替尼的影响
化疗药物
仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这3种药物中任何一种的药代动力学均无显著影响。
仑伐替尼对其他药品的影响
没有数据显示可以排除本品可能成为胃肠道 CYP3A4 或 P-gp 诱导剂的风险。这可能 导致以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的口服药物的暴露量下降，因此如果同时服用以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。因此，在接受 仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的 CYP3A4 底物（例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱（麦角胺、二氢 麦角胺））。
口服避孕药
目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避 孕药的女性应增加屏障避孕法（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。
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