一、药品名称
通用名： 达沙替尼片
英文名：Dasatinib
商品名： Sprycel、施达赛、dasanat
剂型： 薄膜衣片
规格： 20mg/片 50mg片 60片/盒
生产厂家：NATCO PHARMA LTD
二、适应证和用途
本品是一种BCR-ABL1和SRC家族酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗：
1. 慢性髓细胞白血病： 新诊断的费城染色体阳性慢性期CML成年患者；对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期、急变期（髓系或淋巴系）Ph+ CML成年患者。
2. 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病： 对既往治疗耐药或不耐受的Ph+ ALL成年患者。
三、用法用量
推荐剂量：
CML慢性期（新诊断）： 每日一次，口服100mg。
CML慢性期（耐药/不耐受）： 每日一次，口服140mg。
CML加速期/急变期及Ph+ ALL： 每日一次，口服140mg。
给药方式： 整片吞服，不可压碎或掰开。可与食物同服或空腹服用。
剂量调整： 基于血液学毒性和非血液学毒性的严重程度，剂量可逐步调整或暂停。
治疗反应： 需通过细胞遗传学和分子学检测定期评估治疗反应。
四、禁忌
对达沙替尼或任何辅料成分过敏者。
五、警告和注意事项
1. 骨髓抑制：
治疗可导致严重的血细胞减少，尤其是在加速期、急变期CML和Ph+ ALL患者中。治疗前两周应每周监测全血细胞计数，之后定期监测，并根据情况调整剂量或停药。
2. 出血相关事件：
可能发生严重的出血事件。严重血小板减少的患者风险更高。监测出血体征，必要时进行医学干预。
3. 液体潴留：
胸腔积液是最常见的形式，可能伴有咳嗽、呼吸困难。也可能出现心包积液、肺水肿和全身性水肿。需监测体重和液体潴留体征，并使用利尿剂或短期激素治疗。严重者需减量或停药。
4. 肺动脉高压：
可能发生肺动脉高压，表现为呼吸困难、疲劳、缺氧和液体潴留。确诊后需永久停药，停药后部分患者症状可逆转。
5. QT间期延长：
可能引起心电图QT间期延长，有发展为尖端扭转型室速的潜在风险。治疗前纠正低钾、低镁血症，定期监测心电图。
6. 严重皮肤反应：
有报告发生Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。一旦发生需永久停药。
7. 对胎儿毒性：
可能对胎儿造成伤害。育龄期女性和男性在治疗期间及停药后一段时间内应采取有效的避孕措施。
六、不良反应
根据临床试验数据，常见不良反应（发生率≥20%）包括：
血液及淋巴系统： 骨髓抑制（血小板减少、中性粒细胞减少、贫血）。
全身性反应： 液体潴留（胸腔积液、外周性水肿）、疲劳、发热。
胃肠道系统： 腹泻、恶心、腹痛、呕吐。
肌肉骨骼系统： 肌肉骨骼疼痛、头痛。
皮肤及皮下组织： 皮疹。
呼吸系统： 呼吸困难、咳嗽。
感染： 肺炎、上呼吸道感染。
其他： 出血、感染。
七、药物相互作用
CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、葡萄柚汁）： 会增加达沙替尼血药浓度，加重不良反应风险。应避免联用或密切监测。
CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、圣约翰草）： 会显著降低达沙替尼血药浓度，影响疗效。应考虑换用无相互作用药物或增加达沙替尼剂量。
抗酸剂和质子泵抑制剂： 胃酸降低可能减少达沙替尼吸收。应避免与抗酸剂（如氢氧化铝）同时服用，至少间隔2小时。避免与强效质子泵抑制剂（如奥美拉唑）联用，可考虑换用H2受体拮抗剂（如法莫替丁），并在服药前至少2小时或后10小时服用。
治疗窗窄的CYP3A4底物（如阿司咪唑、环孢素、麦角碱衍生物、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司）： 达沙替尼可能抑制其代谢，增加血药浓度和毒性风险，需密切监测。
八、特殊人群用药
肝功能不全： 肝功能不全患者（Child-Pugh A， B， C级）暴露量可能增加，需密切监测并考虑降低起始剂量。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。重度肾功能不全或终末期肾病患者数据有限，需慎用。
儿童用药： 已获批用于1岁以上Ph+ CML慢性期儿童患者。剂量基于体重和体表面积计算。
老年人用药： 老年患者（≥65岁）更易出现体液潴留、呼吸困难、疲劳和出血等不良反应，需密切监测。
九、药理作用
药理类别： 多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
作用机制： 强效抑制BCR-ABL1激酶（活性强于伊马替尼）和SRC家族激酶。通过阻断这些异常激酶发出的增殖信号，诱导CML和Ph+ ALL细胞凋亡。
十、贮存
在20°C-25°C室温下保存。
保持药品在原包装内，避免受潮。
请将药物放置在儿童无法触及的地方。
重要提示：
此说明书为信息摘要，不能替代专业医疗建议。患者在使用达沙替尼前，必须由专科医生进行全面评估，并严格遵守医生和药师的详细用药指导。治疗期间必须进行定期监测和随访。
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