【药品名称】
通用名：他达拉非片
英文名：Tadalafil Tablets
汉语拼音：Tadalafei Pian
规格：40mg/片 40片/盒
生产厂家：Centurion Laboratories Pvt Ltd
【成份】
主要成分：他达拉非
化学名称：(6R,12aR)-6-(1,3-苯并间二氧戊环-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄
分子量：389.41
【性状】
本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
1. 男性勃起功能障碍（ED）
2. 勃起功能障碍合并良性前列腺增生（BPH）
3. 成人肺动脉高压（PAH，WHO Group 1）：改善运动耐量，适用于特发性/遗传性PAH及结缔组织病相关PAH（40mg专属适应症）。
【用法用量】
（一）肺动脉高压（40mg标准方案）
推荐剂量：40mg，每日1次，口服，可随餐或空腹，整片吞服，不可掰开。
起始建议：肾功能正常者直接40mg；轻中度肾损（肌酐清除率31-80mL/min）20mg qd起始，耐受后增至40mg。
重度肾损（＜30mL/min）或透析：不推荐使用。
肝功能：轻中度（Child-Pugh A/B）20mg qd，不超过40mg；重度（C级）禁用。
老年人（＞65岁）：无需调剂量。
（二）勃起功能障碍（ED，常规剂量）
按需服用：起始10mg，性生活前30分钟服；可增至20mg或减至5mg，每日≤1次，药效可持续36小时。
每日一次：2.5mg qd，固定时间服，可增至5mg qd。
【禁忌】
1. 硝酸盐类药物：任何形式（短效/长效、口服/舌下/喷雾）均严禁联用，可致严重低血压、晕厥甚至死亡。
2. 鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂（如利奥西呱）：联用会增强降压效果，禁用。
3. 过敏：对他达拉非或辅料过敏者禁用。
4. 严重心血管疾病：90天内心梗、不稳定型心绞痛、6个月内≥2级心衰、难治性心律失常、低血压（＜90/50mmHg）、6个月内中风者禁用。
【不良反应】
（一）常见（≥10%）
头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、背痛、肌肉酸痛。
（二）少见（1%-10%）
头晕、视觉异常（视物模糊、蓝绿色调异常、光敏感）、结膜充血、恶心、腹泻、皮疹、心悸、心动过速、低血压。
（三）罕见（＜1%，含上市后报告）
心血管：心梗、心源性猝死、卒中、胸痛。
眼部：非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）、视野缺损、视网膜血管闭塞。
耳部：突发性听力下降/丧失（伴耳鸣、头晕）。
泌尿生殖：持续勃起（＞4小时）、异常勃起（＞6小时，可致阴茎坏死）。
全身：超敏反应（荨麻疹、斯-约综合征、剥脱性皮炎）、偏头痛、癫痫、短暂性遗忘。
【注意事项】
1. 低血压风险：与α-受体阻滞剂（如特拉唑嗪）、降压药、酒精联用会显著降压，可致头晕、晕厥；40mg剂量降压风险更高，禁止与α-阻滞剂联用。
2. 勃起异常：勃起＞4小时立即就医；＞6小时为急症，永久损伤勃起组织。镰状细胞贫血、骨髓瘤、白血病或阴茎解剖异常（弯曲、硬结）者慎用。
3. 视力/听力：突发单/双眼失明或听力下降，立即停药并急诊。
4. 心血管安全：性行为有心脏风险，不建议性活动的心脏病患者禁用；服药后出现胸痛、头晕、气短，立即停止性活动并就医。
5. 肝肾功能：重度肝损（Child-Pugh C）、重度肾损（＜30mL/min）禁用40mg。
6. 出血风险：PDE5抑制血小板聚集，出血倾向或活动性消化性溃疡者慎用。
7. 性传播疾病：不保护HIV、梅毒等，需采取防护措施。
8. 特殊人群：
女性、18岁以下儿童：禁用。
老年人：无需调量，但对低血压更敏感。
【药物相互作用】
1. CYP3A4强抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦）：升高他达拉非血药浓度，40mg剂量需减半至20mg qd。
2. CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英）：降低药效，不推荐联用。
3. 硝酸盐类/GC刺激剂：绝对禁忌（见【禁忌】）。
4. 酒精：增强降压作用，40mg剂量饮酒易致晕厥，禁止大量饮酒。
【药理毒理】
作用机制：他达拉非为PDE5选择性可逆抑制剂。性刺激下释放NO，激活鸟苷酸环化酶，升高cGMP，松弛阴茎海绵体平滑肌，血流增加致勃起；PAH患者中，抑制肺血管PDE5，扩张肺动脉，降低肺压，改善运动耐量。
药效持续：ED剂量36小时；40mg PAH剂量24小时稳态。
毒理：长期大剂量无明显肝肾毒性；生殖毒性：20mg/日9个月可轻度降低精子浓度，不影响睾酮水平。
【药代动力学】
吸收：口服快速吸收，空腹2小时达峰；高脂餐延迟吸收1小时，不影响生物利用度。
分布：蛋白结合率94%，主要分布于肺、肝、肾。
代谢：肝脏CYP3A4代谢，活性代谢物弱于原形。
排泄：粪便（61%）、尿液（36%）；半衰期17.5小时，40mg qd 5天达稳态。
特殊人群：
肾损：肌酐清除率＜50mL/min，AUC升高2倍，需减量。
肝损：轻中度AUC升高30%，不超20mg qd。
【贮藏】
常温（10-30℃）密封保存，避免光照与潮湿。
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