【药物核心信息】
通用名： 莫博替尼 / 琥珀酸莫博赛替尼胶囊
商品名： 埃万妥/Exkivity/Moboxen
英文名： Mobocertinib (TAK-788, AP-32788)
规格： 硬胶囊
规格：40毫克/粒 60粒/盒
生产厂家：Everest Pharma Ltd（孟加拉珠峰制药）
【适应症与作用机制】
作用机制：一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，专门为选择性靶向EGFR外显子20插入突变而设计，对野生型EGFR抑制较弱。
适应症：用于治疗含铂化疗期间或之后进展的、EGFR外显子20插入突变阳性的、局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
使用前必须通过经验证的检测方法确认EGFR exon20插入突变状态才可以使用。
【用法用量】
推荐剂量：160毫克（4粒40毫克胶囊），每日一次，口服。
服药方法：可与食物同服或空腹服用。应整粒吞服，不得打开、咀嚼或溶解胶囊。
漏服/呕吐处理：如果漏服超过6小时，或服药后呕吐，不应补服，应在次日固定时间照常服药。
剂量调整：根据不良反应的严重程度进行。下表为主要剂量调整方案：
调整步骤：剂量方案
起始剂量：160毫克，每日一次
首次减量 ：120毫克，每日一次
第二次减量：80毫克，每日一次
【重要警告与注意事项（剂量调整指南）
莫博替尼有黑框警告，需重点关注以下风险：
不良反应/情况：处理与剂量调整建议
QTc间期延长与尖端扭转型室速：基线及治疗期间需定期监测心电图和电解质。根据QTc延长的程度，采取暂停、减量或永久停药的措施。
间质性肺病(ILD)/肺炎：出现新发或恶化的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽、发热）应立即就医。一旦怀疑ILD，暂停用药；确诊则需永久停药。
心力衰竭：治疗期间监测心功能（如左室射血分数）。出现症状性心力衰竭或严重心功能下降时，需永久停药。
严重腹泻：发生率很高（约93%），可能引起脱水和肾损伤。首次出现腹泻应立即开始抗腹泻治疗（如洛哌丁胺）。根据严重程度，可能需要暂停用药、减量或永久停药。
【不良反应】
在临床研究中，最常见（发生率 ≥20%）的不良反应包括：腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。
最常见的3-4级实验室检查异常（发生率 ≥2%）包括：淀粉酶升高、脂肪酶升高、淋巴细胞减少、低钾血症、低镁血症、肌酐升高、贫血。
【药物相互作用
1. 强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能显著增加莫博替尼血药浓度，禁止联用。
2. 中度CYP3A抑制剂：如无法避免，应将莫博替尼剂量减少约50%。
3. 强效CYP3A诱导剂（如利福平、圣约翰草）和葡萄柚制品：可能降低莫博替尼疗效，应避免使用。
4. QTc延长药物：与已知可延长QTc间期的药物合用会增加心律失常风险，应避免。
【特殊人群用药】
肝功能不全：轻度不全者无需调整；中度或重度不全者不推荐使用。
肾功能不全：轻中度不全者无需调整；重度不全者不推荐使用。
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但不良反应发生率可能更高。
儿童与青少年：安全性和有效性尚未确立。
孕妇及哺乳期妇女：基于作用机制可能对胎儿造成伤害，禁用。治疗期间及末次给药后至少1个月内（女性）或1周内（男性）应采取有效避孕措施；治疗期间及末次给药后至少1周内不建议哺乳。
【贮藏】
储存在20-25°C的室温下。
置于儿童无法触及处。
【温馨提示与重要更新】
核心价值：莫博替尼是首个专门针对传统EGFR-TKI（如吉非替尼、奥希替尼）疗效不佳的EGFR ex20ins突变的靶向药物，为这部分患者提供了重要的治疗选择。
本说明书整合了多个权威药品监管机构及医学中心的信息，旨在提供全面的参考，不能替代专业医生的处方和指导。所有治疗决策必须由肿瘤科医生根据患者具体情况作出。
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