一、药品名称
通用名： 艾伏尼布片
英文名：lvosidenib Tablets
商品名： 拓舒沃、TIBSOVO
剂型： 薄膜衣片
规格： 0.25g每片 60片每盒
生产厂家：INDAR Pharmaceuticals Pvt Ltd
二、适应证和用途
本品是一种异柠檬酸脱氢酶-1抑制剂，适用于治疗：
1. 急性髓系白血病：
联合阿扎胞苷，用于治疗新诊断的、携带易感IDH1突变的75岁及以上成人或不适合接受强诱导化疗的成人AML患者。
单药用于治疗复发或难治性IDH1突变的成人AML患者。
2. 胆管癌： 用于治疗既往接受过治疗的、携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。
关键前提： 使用前必须通过FDA/国家药品监督管理局批准的检测方法证实存在IDH1突变。
三、用法用量
推荐剂量：
单药治疗： 每日一次，口服500mg（即2片250mg），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
联合治疗（与阿扎胞苷）： 艾伏尼布每日一次500mg，在每个28天周期的第1-28天服用；阿扎胞苷在每个周期的第1-7天皮下注射或静脉输注。
给药方式： 随餐或不随餐服用。应整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。如出现胃肠道不适，建议与食物同服。
剂量调整： 针对分化综合征、QTc间期延长、肝毒性等不良反应，有详细的剂量调整方案（暂停后恢复原剂量或减量至250mg）。
四、禁忌
对艾伏尼布或任何辅料成分严重过敏者。
五、警告和注意事项
1. 分化综合征： 发生率约25%，严重者可致命。典型症状包括发热、咳嗽、呼吸困难、胸腔或心包积液、肺水肿、低血压等。一旦怀疑，应立即开始地塞米松（10mg，每日两次）等皮质类固醇治疗，并持续监测直至症状缓解。根据严重程度暂停或永久停药。
2. QTc间期延长： 治疗前、治疗开始后至少每周监测心电图和血清电解质（钾、镁、钙）至少3周，之后定期监测。避免与已知可延长QTc间期的药物联用。根据QTc延长程度进行剂量调整。
3. 吉兰-巴雷综合征： 监测新发或加重的神经病变症状（如无力、感觉异常、行走困难）。疑似或确诊时永久停药。
4. 急性呼吸窘迫综合征： 有相关报告。监测患者是否出现新的或加重的呼吸道症状。
5. 胎儿毒性： 可能对胎儿造成伤害。育龄期患者需采取有效避孕措施。
六、不良反应
根据临床试验数据，常见不良反应（发生率≥20%）包括：
单药治疗： 疲劳、关节痛、腹泻、呼吸困难、水肿、恶心、皮疹、发热、咳嗽、便秘、粘膜炎、呕吐、心电图QT间期延长。
联合治疗： 恶心、疲劳、关节痛、便秘、呼吸困难、发热、腹泻、皮疹、咳嗽、粘膜炎、呕吐、水肿、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。
实验室异常： 白细胞增多（因分化综合征）、血红蛋白降低、血小板减少、血糖升高、血镁降低、血钾降低、血钙降低、碱性磷酸酶升高。
七、药物相互作用
强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）： 会显著降低艾伏尼布血药浓度，影响疗效，应避免合用。
已知可延长QTc间期的药物： 增加心律失常风险，应尽可能避免联用。如需合用，需加强心电图监测。
QTc监测： 同时使用其他通过CYP3A4代谢的药物时，可能改变艾伏尼布暴露量，需密切监测不良反应。
八、特殊人群用药
肝功能不全： 轻度肝功能不全无需调整剂量。中度肝功能不全患者推荐剂量为250mg每日一次。重度肝功能不全患者不推荐使用。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。重度肾功能不全或终末期肾病患者数据有限，需慎用。
儿童用药： 安全性和有效性未确立。
老年人用药： 老年患者（≥65岁）发生某些不良反应（如呼吸困难、疲劳、食欲下降、水肿）的风险可能更高。
九、药理作用
药理类别： 靶向小分子抑制剂。
作用机制： 艾伏尼布通过选择性抑制突变的IDH1酶，减少致癌代谢物2-羟戊二酸的生成，从而诱导白血病细胞分化，而非直接杀伤细胞。这有助于恢复正常的细胞分化过程。
十、贮存
在20°C-25°C室温下保存，允许短途运输时在15°C-30°C范围内。
保持药品在原包装内，避光防潮。
置于儿童不可触及处。
重要提示：
此说明书不能替代专业医疗建议。患者在使用艾伏尼布前，必须由专科医生进行全面评估，并严格遵守医生和药师的详细用药指导。治疗前必须进行IDH1基因突变检测。 治疗期间必须进行定期监测和随访。
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