一、药品名称
通用名： 普拉替尼胶囊
英文名：Pralsetinib capsule
商品名： GAVRETO、普吉华
剂型： 口服胶囊
规格： 100毫克/粒 60粒/盒
生产厂家：INDAR Pharmaceuticals Pvt Ltd
二、适应证和用途
本品是一种高选择性RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗：
1. 转移性RET融合阳性非小细胞肺癌： 适用于经FDA批准的检测方法确认为RET基因融合阳性的转移性NSCLC成人患者。
2. 晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌： 适用于需要系统性治疗的、经FDA批准的检测方法确认为RET基因突变的晚期或转移性MTC成人和12岁以上儿童患者。
3. 晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌： 适用于需要系统性治疗且放射性碘难治性（如适用）的、经FDA批准的检测方法确认为RET基因融合阳性的晚期或转移性TC成人和12岁以上儿童患者。
三、用法用量
推荐剂量： 每日一次，口服400mg（即4粒100mg胶囊），空腹服用（进食前至少2小时或进食后至少1小时）。
给药方式： 整粒吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。
剂量调整： 针对间质性肺病/肺炎、高血压、肝毒性、出血事件等不良反应，有详细的剂量调整方案（暂停后减量至300mg或200mg，或永久停药）。
治疗前检测： 必须使用经批准的检测方法确认存在RET基因改变（融合或突变）。
四、禁忌
对普拉替尼或任何辅料成分严重过敏者。
五、警告和注意事项
1. 间质性肺病/肺炎： 发生率约10%，其中3-4级发生率约3.3%。出现新发或恶化的呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即暂停用药，进行影像学等评估。确诊后根据严重程度停药或永久停药。
2. 高血压： 治疗前应控制血压。治疗期间前2个月每2周监测一次血压，之后至少每月一次。发生3级高血压需暂停用药直至控制；发生高血压危象则永久停药。
3. 肝毒性： 治疗前及治疗期间前3个月每2周监测ALT/AST和胆红素，之后定期监测。发生3-4级肝毒性需暂停、减量或永久停药。
4. 出血事件： 可能发生严重甚至致命的出血。有出血风险的患者慎用。发生严重或危及生命的出血时需永久停药。
5. 伤口愈合受损风险： 择期手术前至少停用5天，术后根据伤口愈合情况决定是否恢复用药。
6. 胚胎-胎儿毒性： 可能对胎儿造成伤害。育龄期女性和男性在治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。
六、不良反应
根据临床试验数据，常见不良反应（发生率≥25%）包括：
非常常见： 肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热、咳嗽。
实验室异常： 天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、血磷降低、血钠降低、血钙降低、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞计数减少。
七、药物相互作用
强效和中效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、氟康唑、葡萄柚汁）： 会增加普拉替尼血药浓度，增加不良反应风险。应避免合用；如无法避免，需减少普拉替尼剂量。
强效和中效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、圣约翰草）： 会显著降低普拉替尼血药浓度，影响疗效。应避免合用。
P-gp和BCRP抑制剂： 可能增加普拉替尼暴露量，需监测不良反应。
八、特殊人群用药
肝功能不全： 轻度肝功能不全无需调整剂量。中度肝功能不全患者应将剂量减至300mg每日一次。重度肝功能不全患者推荐剂量为200mg每日一次。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。重度肾功能不全或终末期肾病患者推荐剂量为300mg每日一次。
儿童用药： 已获批用于12岁及以上RET突变MTC和RET融合阳性TC患者。
老年人用药： 老年患者（≥65岁）发生不良反应（如高血压、疲劳、水肿、腹泻）的风险可能更高。
九、药理作用
药理类别： 选择性RET酪氨酸激酶抑制剂。
作用机制： 普拉替尼是一种强效、高选择性的RET抑制剂，能够抑制天然RET信号以及多种导致耐药的RET突变。它通过阻断由RET融合和突变蛋白驱动的异常信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。
十、贮存
在20°C-25°C室温下保存，允许短途运输时在15°C-30°C范围内。
保持药品在原包装内，避免受潮。
置于儿童不可触及处。
重要提示：
此说明书不能替代专业医疗建议。患者在使用普拉替尼前，必须由专科医生进行全面评估，并严格遵守医生和药师的详细用药指导。治疗前必须进行RET基因检测。 治疗期间必须进行定期监测和随访。
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