一、药品名称
通用名： 考比替尼片
英文名：Cobimetinib
商品名：Cotellic、KOBIDX
剂型： 口服薄膜衣片
规格：20mg每片 63片每盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：05 L1352/25
二、药理作用
药理分类： 丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂
作用机制：
在约50%的黑色素瘤中，存在BRAF V600突变，导致MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）持续激活，驱动肿瘤细胞不受控制地增殖。
考比替尼是一种选择性、可逆的MEK1和MEK2抑制剂。MEK是MAPK通路中的关键蛋白。
当与BRAF抑制剂维莫非尼合用时，考比替尼通过抑制MEK，可以更全面地阻断异常激活的MAPK信号通路。
这种联合治疗策略能够：
1. 产生协同抗肿瘤效应，提高疗效。
2. 延迟或克服对BRAF抑制剂单药治疗可能产生的耐药。
三、适应症
考比替尼与维莫非尼联合，适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的成人患者。
四、用法用量
推荐剂量：
考比替尼： 60mg（3片20mg），每日一次，口服，在每个28天周期的第1-21天服用，随后休息7天（第22-28天）。
维莫非尼： 960mg，每日两次（约每12小时一次），口服，在整个28天周期内连续服用。
服药方法：
整片吞服，可与食物同服或不同服。
考比替尼应与维莫非尼在同一时间服用。
如果漏服考比替尼或服药后呕吐：
如果距离下一次服药时间超过12小时，应尽快补服。
如果不足12小时，则跳过该次剂量，在常规时间服用下一次剂量。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。
五、禁忌症
对考比替尼或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 新发原发性恶性肿瘤：
皮肤癌： 联合治疗可能增加皮肤鳞状细胞癌（cuSCC） 和角化棘皮瘤的风险。在开始治疗前、治疗期间每2个月一次、治疗后最长6个月应进行皮肤病学评估。
非皮肤癌： 可能发生其他恶性肿瘤（如KRAS突变阳性非小细胞肺癌等）。在开始治疗前和治疗期间监测是否有非皮肤恶性肿瘤的迹象。
2. 出血：
可能发生重大出血事件，包括致命的颅内或胃肠道出血。
对发生任何严重出血的患者，需永久停用考比替尼。
3. 心肌病：
可能导致左心室射血分数（LVEF）下降或心力衰竭。
在开始治疗前、治疗期间第1个月后、然后每3个月一次评估LVEF（通过超声心动图或MUGA扫描）。
根据LVEF下降的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
4. 严重皮肤反应：
可能发生严重的皮疹和其他皮肤反应。
对于不可耐受的2级皮疹或任何3级及以上的皮疹，需暂停用药，直至改善至≤1级，然后以降低的剂量恢复用药或永久停药。
5. 浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞：
可能导致视力模糊、盲点等眼部疾病。
对出现视觉障碍的患者，应进行眼科评估。根据严重程度暂停用药、降低剂量或永久停药。
6. 肝毒性：
可能引起肝酶（ALT/AST）和胆红素升高。
在开始治疗前和治疗期间每月一次（或根据临床需要）监测肝功能。
根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
7. 横纹肌溶解症：
可能导致肌酸磷酸激酶（CPK）显著升高和横纹肌溶解。
在开始治疗前和治疗期间定期监测CPK水平。根据升高程度需暂停用药或降低剂量。
8. 严重光敏感性：
治疗期间暴露于阳光下可能引起严重的光敏感性反应。
建议患者采取防晒措施（如穿防护服、使用广谱UVA/UVB防晒霜）。
9. 胚胎-胎儿毒性：
孕妇服用可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少2周内应采取有效的避孕措施。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、光敏感性反应。
皮肤及皮下组织：皮疹、掌跖红细胞感觉不良综合征（PPE）。
眼部：浆液性视网膜病变、视力模糊。
肌肉骨骼：肌痛、关节痛。
实验室检查异常： CPK升高、ALT/AST升高、GGT升高、低磷血症、淋巴细胞减少、贫血。
其他： 发热、乏力、高血压。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加考比替尼的血药浓度，增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应考虑将考比替尼剂量减少至20mg。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、苯妥英、圣约翰草）：
合用会显著降低考比替尼的血药浓度，影响疗效。
避免合用。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后2周内停止哺乳。
儿童： 安全性和有效性尚未确立。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度或严重肝功能不全患者不推荐使用。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者，用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重。
处理： 应立即停药，采取支持性治疗，并对症处理。
十一、患者咨询信息
1. 基因检测： 理解用药前必须进行BRAF V600突变检测。
2. 联合用药： 必须与维莫非尼联合使用，并遵循相同的服药周期。
3. 新发恶性肿瘤： 了解定期进行皮肤检查和监测其他恶性肿瘤的重要性。
4. 出血迹象： 立即报告任何异常出血。
5. 心脏与眼部症状： 报告胸痛、呼吸困难、视力变化等症状。
6. 防晒： 治疗期间及停药后28天内必须严格防晒。
7. 避孕要求： 有生育能力的患者必须了解并严格遵守避孕要求。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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