一、药品名称
通用名： 盐酸阿来替尼胶囊
英文名：Alectinib
商品名：Alecensa、安圣莎、AILEDX
剂型： 口服胶囊
规格：150mg每粒 112粒每盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：09 L1207/24
二、药理作用
药理分类： 受体酪氨酸激酶抑制剂
作用机制： 阿来替尼是一种强效、高选择性的第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。
在ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）中，ALK基因会与其他基因发生重排，产生异常融合蛋白，持续激活驱动肿瘤细胞生长和存活的信号通路。
阿来替尼通过抑制ALK的磷酸化，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比，阿来替尼对ALK的抑制作用更强，且能有效对抗多种导致克唑替尼耐药的ALK突变（如L1196M, G1269A等）。
此外，其结构优化使其穿透血脑屏障的能力显著增强，能有效治疗和预防脑转移。
三、适应症
阿来替尼适用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） 的成人患者。
可作为初始治疗（一线治疗）。
也可用于经克唑替尼治疗后疾病进展或无法耐受的患者。
四、用法用量
推荐剂量：600mg（4粒150mg的胶囊），每日两次（约每12小时一次），口服。
服药方法：
整粒吞服，不要打开或溶解胶囊。
应与食物同服，高脂肪、高热量食物可显著增加药物吸收。
如果漏服一剂，不应补服，除非距下一次服药时间超过6小时。同时应尽快服用下一次的常规剂量，然后恢复正常服药时间。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。
如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
对阿来替尼或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 肝毒性：
可能引起严重的药物性肝损伤。
必须在开始治疗前、治疗期间头两个月每两周一次、之后每月一次以及根据临床需要监测ALT（谷丙转氨酶）、AST（谷草转氨酶）和总胆红素水平。
根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
2. 间质性肺病（ILD）/肺炎：
可能发生严重、甚至致命的ILD/肺炎。
对出现疑似ILD/肺炎的症状（如呼吸困难、咳嗽、发热等）的患者，应立即中断治疗并评估。如确诊，需永久停用阿来替尼。
3. 心动过缓：
可能引起症状性心动过缓（心率过低）。
治疗期间需定期监测心率和血压。避免与已知可引起心动过缓的药物合用。
根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停药。
4. 肌酸磷酸激酶（CPK）升高：
可能导致CPK水平显著升高，提示肌肉损伤，并可能引起肌痛或肌肉炎症。
在开始治疗前和治疗期间定期监测CPK水平。根据升高程度需暂停用药或降低剂量。
5. 肾功能损害：
可能导致血清肌酐升高。
在开始治疗前和治疗期间定期监测血清肌酐。
6. 贫血：
可能引起贫血。
在开始治疗前和治疗期间定期监测血红蛋白。
7. 胚胎-胎儿毒性：
根据其作用机制，孕妇服用阿来替尼可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少1周内应采取有效的避孕措施。
男性患者应在治疗期间和治疗后至少3个月内使用避孕套。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
胃肠道：便秘、恶心、腹泻、呕吐。
全身性：疲劳、水肿（外周水肿、面部水肿）。
肌肉骨骼：肌痛、背痛、关节痛（常与CPK升高相关）。
血液和淋巴系统：贫血。
神经系统： 头痛。
皮肤及皮下组织： 皮疹。
实验室检查异常： CPK升高、ALT/AST升高、胆红素升高、肌酐升高、血糖升高、低钙血症、淋巴细胞减少。
常见但严重的不良反应：
肝损伤、ILD/肺炎、心动过缓、重度肌肉疼痛。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加阿来替尼的血药浓度，增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应密切监测阿来替尼的不良反应。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、圣约翰草）：
合用会显著降低阿来替尼的血药浓度，影响疗效。
应避免合用。
CYP3A底物：
阿来替尼是CYP3A的中效诱导剂，可能降低通过CYP3A代谢的药物（如：咪达唑仑、激素避孕药）的血药浓度，导致这些药物失效。
合用时需密切监测这些底物药物的疗效，并考虑增加其剂量或选用替代药物。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后1周内停止哺乳。
儿童： 安全性和有效性尚未确立。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度（Child-Pugh B）或严重（Child-Pugh C）肝功能不全患者，推荐剂量降低至450mg，每日两次。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者，用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重，如肌肉疼痛、肝毒性等。
处理： 应立即停药，采取支持性治疗，并对症处理。
十一、临床药理
药代动力学： 阿来替尼口服后吸收良好，约4小时达到峰值浓度。高脂肪食物能使其暴露量增加约3.1倍，故要求与食物同服。在体内主要代谢为其活性代谢物M4。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 基因检测： 理解用药前必须进行ALK基因检测。
2. 与食物同服： 必须与餐同服以确保药效。
3. 定期监测： 理解定期监测肝功能、CPK、心率、肾功能和血常规的重要性。
4. 肌肉症状： 报告不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力，尤其伴有发热或不适时。
5. 肺部症状： 立即报告新出现的或加重的呼吸困难、咳嗽等。
6. 心率监测： 报告头晕、晕厥或心悸。
7. 避孕要求： 有生育能力的患者必须了解并严格遵守避孕要求，并注意激素避孕药可能失效。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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