一、药品名称
通用名： 阿西替尼片
英文名：Axitinib
商品名：Inlyta、英立达、ASIDX
剂型： 口服薄膜衣片
规格：5mg每片 30片每盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：09 L1204/24
二、药理作用
药理分类： 血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂
作用机制： 阿西替尼是一种强效、选择性、口服的第二代VEGFR-1，2，3抑制剂。
肿瘤的生长和转移依赖于新血管的生成（血管生成）以获取氧气和营养。
VEGFR是驱动肿瘤血管生成的关键信号通路。
阿西替尼通过抑制VEGFR-1，2，3的活性，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤血管的生成，切断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长。
三、适应症
阿西替尼适用于治疗成人晚期肾细胞癌（RCC）：
用于既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者。
四、用法用量
推荐起始剂量：5mg，每日两次（约每12小时一次），口服。
剂量滴定：
阿西替尼的疗效与剂量相关，且个体差异大。为了在疗效和耐受性之间找到最佳平衡，推荐在治疗开始后根据患者的耐受性进行剂量滴定。
对于能够耐受起始剂量（无2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗）至少连续2周的患者，可将剂量增加至7mg，每日两次。
如有需要，可进一步增加至10mg，每日两次。
如果出现不可耐受的副作用，则应降低剂量。
服药方法：
整片吞服，可与食物同服或不同服。
如果漏服一剂，除非距下一次服药时间少于6小时，否则应立即补服。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。
如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
对阿西替尼或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 高血压和高血压危象：
高血压是阿西替尼最常见的不良反应之一，可能发展为高血压危象。
在开始治疗前，应控制好血压。治疗期间需每天监测血压。
对于常规降压药控制不佳的高血压，需暂停阿西替尼；出现高血压危象时则永久停药。血压控制后可降低剂量恢复用药。
2. 动脉和静脉血栓栓塞事件：
可能增加动脉血栓栓塞（如心肌梗死、脑卒中）和静脉血栓栓塞（如深静脉血栓、肺栓塞）的风险。
一旦发生任何严重的动脉或静脉血栓事件，需暂停用药，待事件缓解后评估是否恢复用药或永久停药。
3. 出血：
可能发生严重甚至致命的出血事件。
近期有活动性出血或咯血病史的患者不得使用。对发生严重出血的患者，需永久停用阿西替尼。
4. 心力衰竭：
可能发生或加重心力衰竭。
需监测患者心力衰竭的体征和症状。对出现心力衰竭（如心功能III或IV级）的患者，需暂停用药，待事件缓解后以降低的剂量恢复用药或永久停药。
5. 胃肠道穿孔和瘘管形成：
可能发生胃肠道穿孔或瘘管（包括死亡）。
对出现胃肠道穿孔或瘘管的患者，需永久停用阿西替尼。
6. 甲状腺功能减退：
可能引起或加重甲状腺功能减退。
在开始治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。根据临床指征给予甲状腺激素替代治疗。
7. 伤口愈合受损：
会干扰伤口愈合。
择期手术前至少需暂停用药2-3周。术后根据伤口愈合情况决定是否恢复用药。
8. 蛋白尿：
可能引起或加重蛋白尿。
在开始治疗前和治疗期间定期监测尿蛋白。根据严重程度暂停用药或降低剂量。
9. 肝毒性：
可能引起肝酶（ALT， AST）和胆红素升高。
在开始治疗前和治疗期间定期监测肝功能。根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
10. 胚胎-胎儿毒性：
孕妇服用可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少1周内应采取有效的避孕措施。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
心血管：高血压。
胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、发音困难（声音嘶哑）。
全身性：疲劳/乏力、手足皮肤反应（HFSR）、体重减轻。
内分泌：甲状腺功能减退。
皮肤及皮下组织： 皮疹、皮肤干燥、瘙痒。
实验室检查异常： 血红蛋白降低、淋巴细胞减少、低钙血症、ALT/AST升高、肌酐升高。
八、药物相互作用
CYP3A4/5强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加阿西替尼的血药浓度，增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应将阿西替尼剂量减半。
CYP3A4/5强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草）：
合用会显著降低阿西替尼的血药浓度，影响疗效。
避免合用。如必须合用，可考虑逐渐增加阿西替尼剂量。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后2周内停止哺乳。
儿童： 安全性和有效性尚未确立。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度肝功能不全患者，推荐起始剂量为2.5mg，每日两次。严重肝功能不全患者不推荐使用。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者，推荐起始剂量为2.5mg，每日两次。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重，如严重高血压、胃肠道毒性等。
处理： 应立即停药，采取支持性治疗，并对症处理。
十一、临床药理
药代动力学： 阿西替尼口服后吸收迅速，约2.5-4.1小时达到峰值浓度。食物不影响其吸收。在体内主要通过CYP3A4/5和CYP1A2代谢，少量通过UGT1A1代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 剂量个体化： 理解剂量滴定的重要性，严格遵医嘱调整剂量。
2. 监测血压： 理解每天监测并记录血压的重要性。
3. 管理副作用： 了解如何应对腹泻、手足皮肤反应、高血压等常见副作用。
4. 出血与血栓： 了解并报告任何异常出血、瘀伤或血栓症状。
5. 甲状腺功能： 报告疲劳、畏寒、体重增加等甲状腺功能减退症状。
6. 避孕要求： 有生育能力的患者必须了解并遵守避孕要求。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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