通用名称：多替诺雷片
商品名称：URECE、优乐思、Apex-Dotin
英文名称：Dotinurad Tablets
规格：0.5mg/片 1mg/片 2mg/片 30片/盒
生产厂家：Apex Phamaceuticals Co.,Ltd
化学分类：尿酸转运体1（URAT1）抑制剂
成份
活性成份：多替诺雷
化学名称：2-(3-（5-氟-2-甲氧基苄基）-4-（2-甲氧基乙氧基）苯基）嘧啶-4(3H)-酮
分子式：C22H21FN2O4
分子量：396.41
【适应症】
用于治疗高尿酸血症和痛风。
通过抑制肾脏中负责尿酸重吸收的转运蛋白（URAT1），增加尿酸的排泄，从而降低血液中的尿酸水平。
【用法用量】
给药途径：口服。
成人初始剂量：通常每日一次，每次 0.5mg或 1mg。
剂量调整：根据患者治疗后血尿酸水平的变化，遵医嘱进行调整。最大剂量通常为每日一次，每次 2mg。
服用方法：整片吞服，建议在固定时间服用。
重要建议：服药期间应保证充足的水分摄入（例如，每日至少2000ml），以增加尿量，促进尿酸排泄，防止尿酸在尿路中结晶形成结石。
【不良反应】
多替诺雷的不良反应主要与尿酸排泄增加相关。
常见不良反应：
肾功能相关：血肌酐升高、肾功能损害。
尿路相关：尿潜血、尿路结石（如肾结石、输尿管结石）。
肝脏相关：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP升高等肝功能异常。
其他：皮疹、瘙痒等过敏症状。
严重不良反应（需立即就医）：
急性肾功能衰竭：可能出现尿量减少、身体浮肿等症状。
肝功能障碍、黄疸：可能出现乏力、食欲不振、皮肤和眼白变黄等症状。
严重过敏反应：如呼吸困难、面部或喉咙肿胀、严重皮疹等。
尿路结石引起的剧烈疼痛或尿闭。
【禁忌】
以下人群禁用多替诺雷：
1. 对多替诺雷或本品中任何成份过敏者。
2. 严重肾功能不全患者（例如，估算肾小球滤过率 eGFR < 30 mL/min/1.73m²）。
3. 正在服用吡格列酮的患者（合用可能加重水肿）。
4. 正在哺乳的妇女（详见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【注意事项】
1. 肾功能监测：
在开始治疗前，必须进行肾功能评估。
治疗期间应定期监测肾功能（如血肌酐、eGFR）和尿常规。如果出现肾功能恶化，应减量或停药。
2. 肝功能监测：
治疗期间应定期检查肝功能。如出现异常，应采取措施。
3. 水分补充：
为预防尿路结石，服药期间必须保证充足的饮水。
4. 与其他降尿酸药物的区别：
多替诺雷主要通过促进尿酸排泄来降低血尿酸，而非抑制尿酸生成（如别嘌醇、非布司他）。因此，对于尿尿酸排泄已经过多或有尿路结石病史的患者，需谨慎使用。
5. 心血管事件：
在临床研究中观察到与对照组相比，接受多替诺雷治疗的患者非致死性心肌梗死和中风的发生率略有增加。对于有心血管疾病史或风险因素的患者，医生会权衡利弊后使用。
【药物相互作用】
禁止合用：
吡格列酮：合用可能加重水肿，禁止使用。
谨慎合用：
水杨酸盐（如阿司匹林）：低剂量阿司匹林可能会减弱多替诺雷的降尿酸效果。
其他促尿酸排泄药（如苯溴马隆、丙磺舒）：合用可能增加尿路结石和肾功能损害的风险，通常不推荐。
利尿剂（如氢氯噻嗪、呋塞米）：可能影响肾功能并减弱多替诺雷的疗效，合用需谨慎并密切监测。
非甾体抗炎药（NSAIDs）：可能增加肾功能损害的风险。
【药理毒理】
药理作用：多替诺雷是一种高选择性的尿酸转运体1（URAT1）抑制剂。URAT1位于肾近曲小管上皮细胞顶膜，负责尿酸的重吸收。通过抑制URAT1，多替诺雷能有效抑制尿酸的重吸收，促进尿酸从尿液排出，从而显著降低血清尿酸水平。
毒理研究：在临床前研究中，未发现特殊的遗传毒性。在大鼠长期给药实验中，观察到与药理作用相关的尿路结石和继发性肾损伤。
【药代动力学】
口服后吸收迅速，达峰时间（Tmax）约为1-2小时。
血浆蛋白结合率高（>99%）。
主要在肝脏通过CYP2C9和CYP3A4代谢。
消除半衰期约为7-10小时。
主要经粪便和尿液排泄。
【贮藏】
通常在室温下，密封、避光、干燥处保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
总结与提醒：
多替诺雷是一种新型、高选择性的促尿酸排泄降尿酸药。它在有效降低血尿酸的同时，需要特别关注其对肾功能和尿路结石的潜在影响。在医生指导下使用，并严格遵守补水和定期监测的要求。
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