通用名称：注射用醋酸西曲瑞克
成分：本品主要成份为醋酸西曲瑞克。
性状：本品为白色冻干块状物。
适应症：本品用于辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，可防止提前排卵。
规格：0.25mg（以西曲瑞克计）。
用法用量：
1、本品处方应由该治疗领域的专科医生开具。
2、首次使用本品必须在医生的监督下，并应在具备一定医疗设备条件下进行。以确保一旦出现过敏/假性过敏反应（包括威胁生命的过敏反应）可立即予以治疗。此后忠者可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
3、若无其它医生，使用的详细说明请参见以下内容：
本品每日1次，每次1瓶（0.25mg西曲瑞克），间隔24小时，应于早晨或晚间使用。首次给药后，建议对患者进行医疗监护30分钟，以确认未发生超敏反应。
4、本品用于下腹壁皮下（脐周较好）注射。循环更换注射部位，同一注射部位的延迟注射以及缓慢注射，便于本品持续吸收，都可以将注射部位反应降至最低。
5、早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
6、晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
不良反应：
1、最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应，包括红斑、瘙痒及肿胀。临床试验中，多次注射本品0.25mg后这些反应的发生率为9.4%。
2、常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征（OHSs）（WHOⅠ级或Ⅱ级）的报道，该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的OHSs。
3、偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。
禁忌：
1、对醋酸西曲瑞克，促性腺激素释放激素类似物，外源性肽类激素以及对任何辅料过敏者。
2、孕妇及哺乳期妇女。
3、绝经期妇女。
4、中度至重度肝肾功能损伤者。
注意事项：
1、有过敏性疾病的症状和体征的妇女，或已知过敏体质的妇女，应慎用本品。严重过敏的妇女禁用本品。
2、在卵巢刺激过程中或卵巢刺激后可能出现卵巢过度刺激综合征。这是促性腺激素进行卵巢刺激过程的固有风险。一旦出现卵巢过度刺激综合征，应进行对症治疗，如：休息、静脉给予电解质/胶体及肝素
3、黄体支持应根据生殖中心的经验进行，至今为止，本品用于重复卵巢刺激的经验有限，因此只有在进行充分的风险/效益评估后，才可重复刺激周期。
药物相互作用：
1、体外研究表明，本品与经细胞色素F450代谢的药物，或葡萄糖苷化的药物，以及以其它方式结合的药物均不发生相互作用。尽管没有证据显示本品有药物相互作用，特别是与常见药物、促性腺激素或可诱导易感个体释放组胺的药物同时应用时的相互作用，但不能完全排除药物相互作用的可能性。
2、西曲瑞克不能与几种常用的肠外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使用。
药理作用：
1、本品是黄体激素释放激素（LHRH）拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的膜受体结合。西曲瑞克与内源性LHRH竟争性地结合这些受体，从而控制促性腺激素的分泌（LH和FSH）。
2、西曲瑞克抑制垂体分泌LH和FSH呈剂量依赖性。本品无起始刺激效应，用药后即产生抑制，持续治疗可维持此抑制作用。西曲瑞克用于女性，可延迟LH峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，本品的作用时间呈剂量依赖性。单剂量给予西曲瑞克3mg，对其抑制作用进行了为期至少4天的评估。在第4天，抑制作用约为70%，每24小时重复给予0.25mg西曲瑞克，也可维持其作用。
3、无论动物还是人体，本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
4、在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亚急性和长期毒性研究中没有观察到靶器官毒性作用。静脉、动脉以及静脉旁给予犬高于人体临床用药剂量的西曲瑞克后，没有出现药物相关的局部刺激或不相容反应。
5、西曲瑞克在基因和染色体突变检验中没有显示潜在致突变或诱裂作用。
药代动力学：
皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85%，总血浆清除率和肾清除率分别为12ml/min/kg和0.1ml/min/kg。分布容积（Vd）为1.11kg。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小时。单剂量皮下给药（0.25mg-3mg西曲瑞克）及每日给药连续14天动力学均为线性。
贮藏方法：
25℃以下，密封保存。避光。置于儿童接触不到的地方。
