一、基本信息
通用名：凡德他尼 Vandetanib
商品名：Caprelsa LuciVande
剂型规格：片剂（100mg/片、300mg/片） 30片/盒
生产厂家：卢修斯制药（老挝）有限公司
老挝国家药监局注册文号：04 L 1336/25 04 L 1335/25
贮藏：20-25℃避光保存，短途运输允许15-30℃.
二、适应症
局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）
适用于无法手术切除、有症状或疾病进展的成人患者。
限制：无症状或进展缓慢的惰性患者需谨慎评估风险获益。
三、作用机制
凡德他尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过以下途径抑制肿瘤：
1. 抑制RET激酶：95%遗传性及70%散发性MTC存在RET基因突变，为主要作用靶点。
2. 阻断血管生成：抑制VEGFR-2，减少肿瘤血供。
3. 抑制增殖信号：靶向EGFR，阻断肿瘤生长通路。
四、用法用量
1. 标准给药方案
剂量：300mg口服，每日1次（空腹或餐后均可）。
疗程：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
漏服处理：若距下次服药＜12小时，跳过本次剂量。
2. 特殊人群剂量调整
| 人群 | 剂量调整
| 肾功能不全 | 中度（肌酐清除率30-50ml/min）：起始200mg/日；重度（＜30ml/min）：避免使用
| 肝功能不全 | 中重度（Child-Pugh B/C）：禁用（安全性未确立）
| 老年人（＞65岁） | 无需调整起始剂量，＞75岁者数据有限
3. 毒性剂量调整
QT间期延长：QTcF＞500ms时暂停用药，恢复后减量至200mg→100mg。
≥3级不良反应（如腹泻、皮肤反应）：暂停至毒性≤1级，减量恢复。
五、不良反应
常见不良反应（＞20%）
下表总结了凡德他尼治疗中的常见不良反应及管理建议：
| 不良反应类型 | 发生率 | 临床表现 | 处理建议
| 胃肠道反应 | 52%-70% | 腹泻、恶心、腹痛 | 补液+止泻药；严重时暂停给药
| 皮肤毒性 | 45%-60% | 皮疹、痤疮、皮肤干燥 | 保湿剂+局部皮质激素；避免日晒
| 高血压 | 33%-40% | 血压升高 | 基线控制血压，每周监测
| 头痛/疲乏 | 25%-35% | 持续性头痛、乏力 | 对症支持治疗
| 实验室异常 | 20%-30% | 低钙血症、ALT升高、低血糖 | 定期监测电解质及肝酶
严重不良反应（需紧急干预）
1. QT间期延长与心律失常
可能引发尖端扭转型室速或猝死。
监测要求：基线、治疗后2-4周、8-12周及每3个月查心电图+血钾/钙/镁。
2. 间质性肺病（ILD）
致死率较高，表现为呼吸困难、咳嗽、发热。
3. 严重皮肤反应
包括Stevens-Johnson综合征（致死案例报道）。
4. 其他：缺血性脑卒中、心力衰竭、出血事件。
六、禁忌与注意事项
绝对禁忌
先天性长QT综合征。
严重肝损伤（Child-Pugh B/C）。
妊娠期（致胎儿畸形）。
关键注意事项
1. 心血管风险：避免联用其他QT间期延长药物（如抗心律失常药）。
2. 光敏反应：用药期间及停药后4个月内需防晒。
3. 甲状腺功能：定期监测TSH（可能引发甲状腺功能减退）。
4. REMS计划：在美国需通过风险评估及管控计划（REMS）获取。
七、药物相互作用
| 联用药物类型 | 相互作用结果 | 建议
| 强CYP3A4诱导剂 | 降低凡德他尼血药浓度（如利福平） | 避免联用
| 强CYP3A4抑制剂 | 增加凡德他尼暴露量（如酮康唑） | 密切监测毒性
| 延长QT间期的药物 | 叠加心律失常风险 | 禁用或加强心电图监测
八、特殊人群用药
孕妇：致胎儿畸形，用药期间及停药4个月内严格避孕。
哺乳期：药物经乳汁分泌，停药或停止哺乳。
儿童：未建立安全性和有效性数据。
说明：以上信息整合自FDA说明书及临床研究，实际用药需由肿瘤专科医生根据患者基因检测结果（如RET突变）、脏器功能及合并用药制定个体化方案。治疗中若出现胸痛、呼吸困难、严重皮疹或视力模糊，需立即就医。
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