凡德他尼Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的 成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
【适应症】
凡德他尼是一种激酶抑制剂,用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
【用法用量】
推荐剂量:
凡德他尼每天剂量为300 mg,连续服用直至病情出现进展或出现无法耐受的毒副作用。
服用方法:
口服,可与食物一起服用。
如果出现漏服,离下次服药时间小于12小时的话,可以不用补服。
对于有吞咽困难的患者,不应压碎凡德他尼,可以将凡德他尼溶解在温水里,然后立即服用。为了确保药物没有残留在杯子里,应该用温水冲洗杯子,并将温水喝下。
【特殊人群】
儿童:尚未确定凡德他尼在儿童患者中的安全性和疗效。
老年人:对超过65岁的患者无需调整起始剂量。对超过75岁的患者,研究资料有限。
肾功能受损患者:
中度(肌酐清除率≥30至<50 mL/min)和严重(肌酐清除率<30 mL/min)肾功能受损的患者,起始剂量应减低至200 mg。
肝功能受损患者:
有中度(Child-Pugh B)和严重(Child-Pugh C)肝受损患者中不建议使用Vandetanib,因安全性和疗效尚未确定。
【孕妇和哺乳期女性】
妊娠:
凡德他尼对胎儿存在潜在的危害,有生育能力的妇女在使用凡德他尼期间以及用药结束后至少4个月内,应该严格避孕。
哺乳:
凡德他尼可能进入乳汁对婴儿产生危害,因此应该根据药物对哺乳期妈妈的重要性,决定是否停止哺乳或者停止服药。
【副作用和不良反应】
最常见的副作用:
服用凡德他尼最常见(发生率>20%)的副作用和不良反应是:
腹泻,皮疹,痤疮,恶心,高血压,头痛,疲乏,食欲减退,和腹痛。
最常见的(发生率>20%)的实验室异常是:血钙降低,谷丙转氨酶ALT升高,血糖降低。
【药物相互作用】
CYP3A4诱导剂:
CYP3A4诱导剂药物可能改变凡德他尼的血浆浓度。当接受凡德他尼治疗时,应避免同时使用强CYP3A4诱导剂,比如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥等。
圣约翰草可能不可预测地降低凡德他尼的暴露量,也应该避免服用。
延长QT间期药物:
应避免在服用凡德他尼期间同时服用可能延长QT间期的药物。
【贮藏】
凡德他尼应贮存在25°C环境中;外出时允许温度在15°C ~30°C 。