本价格为一套组合，包含曲美替尼2mg*30片一瓶和达拉非尼75mg*120胶囊一瓶。
产品名称：曲美替尼和达拉非尼
规格：曲美替尼2mg*30片/盒
达拉非尼75mg*120胶囊/盒
制药商：DAXIONG/老挝大雄制药
达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。
达拉非尼和曲美替尼分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶 - 分别为BRAF和MEK1/2 - 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中，其与非小细胞肺癌（NSCLC）和黑素瘤有关，也包括其他癌症。
KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【作用机制】
Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
【适应证和用途】
TRAMETINIB是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
使用的限制：TRAMETINIB作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
【剂量和给药方法】
（1）开始用TRAMETINIB治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
（2）TRAMETINIB的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TRAMETINIB。
【禁忌证】无。
【警告和注意事项 】
（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当TRAMETINIB被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
（2）出血：接受TRAMETINIB与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
（3）静脉血栓栓塞：接受TRAMETINIB与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。
（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止TRAMETINIB
（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给TRAMETINIB。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止TRAMETINIB。
（7）严重发热反应：当TRAMETINIB被使用与dabrafenib联用时可能发生。
（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断TRAMETINIB 3周内不改善终止用药。
（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。
【不良反应】
（1）最对TRAMETINIB作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.
（2）为TRAMETINIB用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
【药物相互作用】
（1）当TRAMETINIB被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。
（2）当TRAMETINIB被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。
（3）当TRAMETINIB被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。
【特殊人群中使用】
（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。
（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。
匿名用户 
